Le principal métabolite actif est le N-desméthyl modafinil. Cette interaction influence le cerveau de différentes manières. Le médicament est efficace dans les deux conditions, mais fonctionne mieux dans les troubles du sommeil liés au travail posté. Son partenaire pharmaceutique américain est Indivior, qui le commercialise sous la marque Provigil et les ventes internationales sont gérées par Galen Laboratories, qui a obtenu les droits de la société pharmaceutique britannique Indivior. Il agit en se liant au transporteur de la dopamine, le site stimulant du cerveau, et en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. Le modafinil agit en se liant au site récepteur de ces récepteurs de la dopamine et en les stimulant. Il est disponible en trois dosages : 100 mg, 200 mg et 400 mg, et peut être pris dans un certain nombre de formulations, y compris un comprimé à croquer et un comprimé. Cephalon a cessé de fabriquer Provigil fin 2012. Les patients prenant ces médicaments sont susceptibles de voir un effet pharmacologique additif à la suite de l'interaction de l'agent Modafinil-CNS. Les deux isomères exercent des effets sur le cerveau, bien que l'isomère dextrogyre (dextro) soit le plus actif. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Le modafinil est un médicament approuvé par la FDA qui améliore l'éveil. Cependant, pour la plupart des personnes prenant du Modafinil pour la somnolence, la prise d'une dose initiale de 100 mg le soir apportera un soulagement efficace pour toute la nuit. Pour traiter la fatigue due à l'apnée obstructive du sommeil, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis recommande 200 mg (ou 100 mg pour les travailleurs postés) par jour. Provigil (modafinil) a été initialement approuvé pour la narcolepsie en 1998. Le modafinil 200 mg a été étudié chez des personnes ayant reçu en moyenne environ 9,2 mg/kg/jour dans une étude de traitement chronique. Le modafinil peut également aider à réduire le nombre de fois où les personnes souffrant d'apnée du sommeil se réveillent pendant la nuit. Les utilisateurs doivent être conscients que le médicament n'est pas recommandé pour les personnes en bonne santé sans troubles du sommeil. Le modafinil est un médicament qui a été découvert et isolé pour la première fois dans les années 1970. Le modafinil a été découvert en 1971 par des scientifiques de l'université de Reims. L'activité noradrénergique provoque une augmentation de l'éveil, de la motivation et de l'attention, et l'activité dopaminergique provoque une augmentation de l'attention, de l'activité mentale et physique et de la mémoire de travail. Il ne se lie pas au transporteur de la norépinéphrine ni au transporteur de la sérotonine, mais on pense qu'il produit ses effets en se liant au récepteur D1. Les plus courants sont les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. Cette action entraîne à son tour une diminution de la neurotransmission du glutamate due à l'inhibition des récepteurs de l'adénosine A2.
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