Le fabricant suggère de prendre du modafinil entre 3 et 6 heures avant le coucher. Comme pour tous les médicaments, il existe des règles concernant la quantité à prendre. Il agit en stimulant le neurotransmetteur noradrénaline, souvent en présence de dopamine, ce qui peut expliquer son action en tant que stimulant. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) qui peut être considéré comme un activateur cognitif, car plusieurs études animales ont montré que la d-amphétamine et le méthylphénidate (l'ingrédient actif du Ritalin et de médicaments similaires) peuvent améliorer les performances des animaux lorsqu'ils sont utilisés. Il peut également augmenter l'excitation, ce qui peut entraîner des insomnies. Un traitement soutenu pendant plus de 12 semaines dans une étude ouverte sur des personnes atteintes de narcolepsie a considérablement réduit le taux d'insomnie persistante et amélioré les performances psychomotrices. La FDA a également approuvé le Modafinil pour une utilisation dans le traitement de la somnolence associée à la narcolepsie. Les effets secondaires courants comprennent les étourdissements, les étourdissements, la somnolence, les maux de tête, l'anxiété, les nausées et les troubles du sommeil. Le modafinil peut être plus efficace pour améliorer l'éveil et les performances cognitives lorsqu'il est pris avec de la caféine ou d'autres stimulants. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, le modafinil est utilisé pour réduire la somnolence. Le modafinil est indiqué pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liés au travail posté. Le comprimé pelliculé contient 100 mg de modafinil avec un revêtement anti-adhésif, tandis que les deux autres films sont de 200 mg et 400 mg. Les récepteurs de la dopamine comprennent D1 et D2, tous deux situés dans les ganglions de la base. Plus précisément, le fabricant affirme que le modafinil augmente l'action du neurotransmetteur acétylcholine, une action qui "déclenche un processus de réveil dans le cerveau". Le modafinil est formulé pour une utilisation orale et doit être pris 3 heures avant que le sujet ait l'intention de dormir. Un certain nombre d'autres métabolites mineurs ont également été identifiés. Il est efficace pour réduire la somnolence diurne et est également souvent utile pour rester vigilant pour les travailleurs postés. Aux États-Unis, le modafinil n'est pas contrôlé par la FDA, mais réglementé par la Drug Enforcement Administration (DEA) et la Substance Abuse and Mental Health Services Administration (SAMHSA). Après 20 heures, les personnes qui ont reçu l'injection de dioxyde de carbone n'ont eu aucun effet positif, alors que les personnes qui n'ont rien reçu ont montré une amélioration significative de la mémoire et de la concentration, même après l'injection d'hydrogène. Le modafinil a été autorisé par le ministère français de la Santé en 1993 et ​​a été approuvé pour la vente aux États-Unis en 1998.
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