Le modafinil est commercialisé sous les noms de Provigil, Citadine, Neuroonin et Armodafinil. Le modafinil est généralement bien toléré, bien qu'il puisse provoquer des effets secondaires. Il diffère du composé précédent, l'armodafinil (2-[(2R,3S)-2,3-dihydroxy-2-(méthylthio)éthyl]-5-méthyl-1-[(1H-tétrazol-5-yl)méthyl] -1H-tétrazole-4-acide carboxylique (2S)-2,3,4-trihydroxy-6-méthyl-3,7-dioxabicyclo[3. Le modafinil agit de manière similaire à un agoniste partiel, mais en se liant avec une plus grande affinité aux récepteurs A1 de l'adénosine plutôt qu'aux récepteurs A2. Dans une étude, le modafinil a augmenté le réveil de manière dose-dépendante par rapport au placebo chez sept sujets sains. Les stimulants du SNC peuvent augmenter la vigilance et l'attention, ou peuvent augmenter l'humeur et l'énergie. À l'époque, les recherches de Jouvet n'ont pas reçu beaucoup d'attention et il a quitté le médicament pour travailler avec l'armée dans les années 1960. L'utilisation du modafinil n'est pas recommandée chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. La substance médicamenteuse a une pureté de 99,4 à 99,8 %. Les pilules de 200 mg contiennent une formulation légèrement différente du médicament. Il n'a pas été prouvé que le modafinil fonctionne pour le traitement du TDAH. Le modafinil a été approuvé pour une utilisation chez les personnes atteintes de narcolepsie à des doses de 150 à 200 mg, et il s'agit d'une substance contrôlée de l'annexe IV aux États-Unis. La dose approuvée est de 400 mg par jour. Modafinil a été breveté en 1977 par son inventeur principal, François Modolo. Les personnes privées de sommeil rapportent qu'elles se concentrent plus facilement en classe et ressentent moins de fatigue le matin. Une étude contrôlée par placebo de trois jours chez de jeunes hommes en bonne santé a montré qu'une dose quotidienne moyenne ajustée au placebo de 650 mg était nécessaire pour diminuer la propension au sommeil pendant la journée et maintenir la vigilance la nuit. Dans cette étude, il a été constaté que dans les 10 minutes suivant l'administration, le modafinil augmentait l'activité cérébrale dans le cortex préfrontal de 18%, telle que mesurée par spectroscopie fonctionnelle dans le proche infrarouge, et cela durait jusqu'à 120 minutes. Comme d'autres stimulants, le modafinil est susceptible de provoquer une accélération du rythme cardiaque, de l'anxiété et de la nervosité. À utiliser avec prudence chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, d'hyperthyroïdie ou d'hypotension artérielle. Le médicament a montré une bonne efficacité pour améliorer la vigilance et la concentration lorsqu'il est administré par voie orale. Le modafinil ne doit pas être utilisé par les personnes qui consomment de l'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC. En 2002, il a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour une utilisation dans le traitement des symptômes de privation de sommeil. Le modafinil a été initialement introduit pour le traitement de la narcolepsie, dont l'incidence est estimée à 1 sur 5 000.
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