Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif. On pense qu'il est mГ©tabolisГ© dans le foie en dextrorphane et/ou dextroflurorminfenil inactifs. On prГ©tend que le modafinil active Г©galement le systГЁme noradrГ©nergique, mais pas au mГЄme degrГ© que l'amphГ©tamine. Le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© par le CYP1A2, le CYP2D6, le CYP2E1, le CYP2C8 ou le CYP2C9. Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en France dans les annГ©es 1970. Les premiers essais l'ont Г©tabli comme un mГ©dicament sГ»r et bien tolГ©rГ© pour le traitement Г court terme de la somnolence, y compris les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et de la narcolepsie, pour laquelle il est approuvГ©. Le modafinil est dГ©composГ© par la plasma-carbamoyl-phosphate synthГ©tase en son principal mГ©tabolite, le N-dГ©sГ©thyl modafinil. Il est important de se rappeler que des ajustements posologiques sont nГ©cessaires chez certaines personnes. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les symptГґmes pathologiques de certaines maladies mentales, telles que la schizophrГ©nie, oГ№ il peut amГ©liorer les symptГґmes positifs et nГ©gatifs du trouble. Il est largement utilisГ© pour le traitement de la somnolence liГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Dans une Г©tude, le modafinil a augmentГ© l'Г©veil et rГ©duit le sommeil de stade 2 de 2,5 heures chez les personnes atteintes d'AOS. Au Canada, il est disponible sur ordonnance. Il augmente Г©galement la quantitГ© d'acГ©tylcholine et de sГ©rotonine (dans le cas des ISRS). La sГ©curitГ© du modafinil a Г©tГ© testГ©e sur des modГЁles animaux et il a apparemment peu de problГЁmes de sГ©curitГ©. La recherche sur le modafinil est en cours depuis les annГ©es 1970. Le modafinil agit d'une maniГЁre diffГ©rente de ces agents et on pense qu'il agit spГ©cifiquement sur les signaux chimiques dans le cerveau qui sont responsables de l'Г©veil. Il doit ГЄtre dГ©marrГ© Г faible dose et augmentГ© lentement jusqu'Г sa dose optimale. C'est un mГ©lange racГ©mique de dextro- et lГ©vo-modafinil. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour l'insomnie en soi. C'est Г©galement un traitement pour des conditions telles que la dГ©pression, le syndrome de fatigue chronique et pour la rГ©cupГ©ration aprГЁs une chirurgie et une chimiothГ©rapie. On pense que cela est dГ» Г son action sur le systГЁme nerveux central. Le modafinil peut ГЄtre trouvГ© sous forme cristalline et sous forme de comprimГ©s. Cela signifie que le mГ©dicament a montrГ© une amГ©lioration, de maniГЁre statistiquement significative, dans un groupe de patients atteints de la maladie et qu'il est raisonnablement susceptible de bГ©nГ©ficier Г un plus grand groupe de patients que ce Г quoi on pourrait s'attendre par hasard. Le modafinil est connu pour interagir avec plusieurs systГЁmes de neurotransmetteurs, notamment la dopamine, la sГ©rotonine, l'adГ©nosine et l'histamine. Le modafinil agit sur le systГЁme dopaminergique du cerveau comme un stimulant, mais l'efficacitГ© du modafinil est intermГ©diaire entre les traitements stimulants et la cafГ©ine, tout en Г©tant plus similaire Г l'effet de l'amphГ©tamine sur le cerveau. Il est mГ©tabolisГ© en quatre produits inactifs.
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