Le modafinil peut provoquer le syndrome de Stevens-Johnson. Pour soulager les symptômes de la somnolence diurne sévère dans la narcolepsie, le modafinil doit généralement être pris plusieurs heures avant d'aller dormir et pris au besoin tout au long de la journée. En France, le modafinil a été approuvé pour un usage médical en 1994 et est disponible sur ordonnance. Le niveau de dopamine dans le cerveau est donc augmenté tout au long de la journée et de la nuit, stimulant le cerveau. Le modafinil, comme la caféine et la dextroamphétamine, est un dérivé méthylé de l'amphétamine. Le modafinil a été utilisé avec une fréquence croissante pour un certain nombre d'objectifs hors AMM, en particulier en tant que prétendu activateur cognitif. Le modafinil est généralement pris une fois le matin pour le maintien du sommeil. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil a été utilisé dans des études pour augmenter la fonction cognitive et la vigilance chez les personnes atteintes de narcolepsie. Il est généralement sans danger lorsqu'il est pris avec de la nourriture. La dose quotidienne maximale est généralement de 300 mg/3 fois par jour. C'était le premier d'une nouvelle génération de stimulants qui sont apparus pour la première fois à la fin des années 1980, tels que le méthylphénidate et le dexméthylphénidate (Ritalin), et plus tard les sels d'amphétamine, qui comprennent la dextroamphétamine, le sulfate de dextroamphétamine et la méthamphétamine. Lors de l'utilisation de la forme posologique à libération prolongée, il faut prendre deux comprimés une fois par jour le matin. Le temps nécessaire pour atteindre le pic de concentration plasmatique est d'environ 1 heure. Le modafinil n'a pas été associé à des effets secondaires graves. Les niveaux de ces neurotransmetteurs dans le SNC et le sang augmentent, provoquant une hyperexcitation et un état de veille. Cette métabolisation modifie les quantités de modafinil en d-R-Modafinil et en l-R-modafinil. On ne sait pas quels composés spécifiques le modafinil produit et comment il agit dans le corps humain. Plus de 50 % du reste est excrété dans la bile. L'acide citrate aminobenzoïque p-tyrosine modafinil (numéro de registre CAS 62035-44-3 ou C09929), également connu sous le nom de (RS)-2-(benzhydrylsulfinyl)acétamide, est un mélange racémique des énantiomères érythro- et thréo-RS-2 -(benzhydrylsulfinyl)acétamide. Les efforts pour reproduire les résultats de Jouvet ont conduit au développement d'un composé très puissant, Cylert. Le modafinil est le métabolite actif du médicament Armodafinil, qui fait partie de la même classe de médicaments et se métabolise en modafinil dans le foie. Le modafinil s'est avéré sûr à prendre pendant la grossesse, bien que les avantages et les risques pour la sécurité pendant la grossesse n'aient pas été entièrement étudiés. Les comprimés de 10 mg sont conçus pour être pris le matin. Chez l'homme, son utilisation a été associée à une diminution de l'activité cérébrale épileptiforme, ce qui suggère qu'il pourrait être efficace pour prévenir les crises chez les personnes atteintes d'épilepsie. Dans les études animales sur l'état de veille, le modafinil a augmenté l'état de veille et a répondu à la spipérone, un antagoniste des récepteurs de la dopamine.
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