L'ingrédient principal du modafinil est l'acétylhydrazine, un inhibiteur de l'acétylcholinestérase. Le modafinil agit en augmentant le nombre de récepteurs de la dopamine disponibles et en bloquant l'enzyme acétylcholinestérase. Il peut également affecter le métabolisme de la dopamine et d'autres neurotransmetteurs, mais les preuves en sont limitées aux études sur les animaux. Il a été initialement développé en 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur dans le cerveau. Il a également été noté que le médicament modafinil augmente l'activité alpha dans le cerveau et contribue à l'oxygénation du sang. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Il est le plus souvent utilisé pour augmenter l'éveil. Le modafinil est utilisé pour traiter les problèmes d'endormissement ou de rester éveillé. La structure du modafinil est présentée ci-dessous. Il a également une demi-vie plus courte que le méthylphénidate, ce qui entraîne des effets plus aigus qu'avec le méthylphénidate. Le modafinil est un médicament d'ordonnance. Les dosages disponibles sont de 75 mg, 100 mg et 200 mg, et pour les liquides, la concentration est de 2 mg/ml. La clonidine et le méthylphénidate sont les stimulants les plus couramment prescrits aux États-Unis. Le modafinil semble être sélectif pour une sous-population de cellules du thalamus et de l'hypothalamus, inhibant les cellules les plus sensibles au stress. La phénylcyclopropylamine est un composé chimique naturellement présent dans la famille des plantes à fleurs Papaveraceae. Il a comparé un groupe de personnes qui ont reçu une injection de dioxyde de carbone avec un groupe qui n'a rien reçu. Un petit essai clinique qui a étudié l'efficacité de l'utilisation du modafinil pour traiter la dépression a montré que le médicament peut être efficace pour aider les personnes souffrant de dépression, bien que l'essai n'ait pas été contrôlé par placebo. Le modafinil augmente indirectement la libération de dopamine dans le cortex préfrontal et le tronc cérébral, principalement via ses effets sur les voies sérotoninergiques descendantes. Les chercheurs émettent l'hypothèse que la production d'hormone de croissance par l'organisme est causée par le stress et que les suppléments d'hormone de croissance en milieu industriel sont une réponse à un excès de stress. On pense que cela entraîne une augmentation globale de l'activité de la dopamine dans le cerveau et une réduction de la tendance au sommeil. C'est l'ingrédient actif du médicament en vente libre Provigil. Le modafinil peut également fonctionner comme un agoniste des récepteurs nicotiniques, dont le blocage est associé à une amélioration de l'attention et des performances chez les enfants atteints de TDAH, et la condition a été liée à des réductions d'activité dans les régions cérébrales noradrénergiques.
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