Le modafinil est principalement utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à la narcolepsie, la somnolence causée par le travail posté et pour améliorer l'éveil des personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil. Il peut également être utilisé comme stimulant cognitif pour ceux qui souffrent de "brouillard cérébral". deux heures avant le coucher. Il est conçu pour maintenir la vigilance chez ceux qui ont besoin d'être éveillés pendant une longue période et s'est avéré sûr dans des études chez l'homme et l'animal. Des expériences sur de jeunes animaux dans des zoos et des laboratoires n'ont pas montré qu'il produisait des effets à long terme, comme dans des études dans lesquelles des animaux sont chargés d'une tâche pour voir s'il y a une différence dans leurs performances ultérieures. Le modafinil n'est pas recommandé chez les femmes enceintes, mais la prudence est recommandée chez les patients pédiatriques. Les principaux problèmes d'interaction concernent les patients souffrant de problèmes hépatiques, rénaux ou d'autres organes, les personnes allergiques à toute substance médicamenteuse, les patients présentant des problèmes de santé potentiellement problématiques ou des maladies graves, les personnes atteintes de certaines malformations congénitales, les patients prenant des anticoagulants (médicaments qui aident maintenir une coagulation sanguine stable) et les femmes enceintes. Provigil (modafinil, sous le nom de marque Provigil entre autres) est le premier membre d'une classe de médicaments connus sous le nom d'agents favorisant l'éveil, plus communément appelés alternatives au modafinil. Le modafinil semble fonctionner en augmentant la durée de l'éveil sans supprimer le sommeil paradoxal (REM). Le médicament est rapidement distribué à tous les tissus du corps. Le modafinil est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive. Des doses plus habituelles de 100 mg et 200 mg par jour ont été utilisées avec succès. Dans certains pays, le (S)-modafinil est disponible sous forme de médicament délivré uniquement sur ordonnance, contrôlé et surveillé (par exemple en France et au Royaume-Uni). Le modafinil peut être pris au besoin, avant ou pendant le sommeil, et ne nécessite pas de schéma de sommeil prédéfini. Le modafinil est également utilisé pour aider les gens à s'adapter au travail posté et à d'autres situations qui les maintiennent éveillés pendant leurs heures d'éveil. Pour les patients souffrant d'insomnie, une dose inférieure de 50 mg a également été utilisée. Le modafinil ne semble pas s'accumuler avec un dosage à l'état d'équilibre. L'inhibition de l'adénosine par le modafinil augmentera l'éveil. Les pilules contiennent 100 mg par capsule molle. La forme active du modafinil est le R-(-)-2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide, et la formule chimique du modafinil est C14H14ClNO2S. Le modafinil aide également à réduire la faible pression du sommeil, ce qui permet au corps de dormir davantage avant de se réveiller. Lorsqu'il est combiné avec un ou plusieurs autres stimulants du SNC tels que l'amphétamine, le modafinil ne doit pas être pris plus de trois fois par jour. Aux États-Unis, le modafinil n'est pas contrôlé par la FDA, mais réglementé par la Drug Enforcement Administration (DEA) et la Substance Abuse and Mental Health Services Administration (SAMHSA). Il n'est pas disponible en Europe ou en Australie. La posologie de modafinil approuvée par la FDA est de 200 mg pris une ou deux fois par jour. Le mécanisme d'action du modafinil implique probablement sa capacité à activer les récepteurs de l'orexine/hypocrétine. Le modafinil est un puissant modulateur du neurotransmetteur dopaminergique. Le modafinil est un agoniste des récepteurs α-2-adrénergiques et il a été démontré qu'il a des effets allostériques positifs non dopamine mais non amphétamine. Le modafinil augmente également les niveaux de sérotonine et module les systèmes de neurotransmetteurs sérotoninergiques et noradrénergiques.
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