Il est disponible sous forme de comprimés à libération immédiate et prolongée. En raison de ses effets stimulants, le modafinil est utilisé comme médicament favorisant l'éveil. Le nom commercial approuvé aux États-Unis est Provigil. Plus tard, les essais cliniques ont été achevés et il a été approuvé par la FDA américaine en 1998. Il a également été utilisé hors AMM pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines. Il existe un risque rare mais sérieux de réaction allergique grave, telle que l'anaphylaxie, si vous en prenez plus que ce que vous êtes censé prendre ou si vous êtes accidentellement exposé à un médicament qui aurait dû être évité. Tant que le produit est le même, l'utilisation d'une concentration plus élevée n'améliorera pas son efficacité. Le modafinil ne fonctionne généralement pas de la même manière que d'autres stimulants, tels que les amphétamines. Cependant, certaines études montrent qu'il peut également rester dans le cerveau pendant une semaine ou plus sans diminuer la concentration ou la conscience. Au niveau moléculaire, il semble agir en renforçant l'activité du système noradrénergique. Au dépôt, le médicament est administré par injection sous-cutanée toutes les deux semaines. Chez l'homme, l'énantiomère R(+) est plus actif que l'énantiomère S(-). Le modafinil se lie au récepteur de la dopamine D3 dans le cerveau. Le modafinil n'est pas approuvé pour le traitement du trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention (TDAH) chez les enfants et les adultes. Certaines personnes peuvent bénéficier du modafinil et cela dépend si leur corps métabolise le modafinil différemment. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. Son utilisation doit être limitée à deux à quatre semaines sur une base régulière, car sa demi-vie est courte et une dose élevée peut être nocive. Un essai portant sur 278 patients, dont ceux souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté, a montré une amélioration de la vigilance après 300 mg de modafinil. Pour développer une tolérance au modafinil, vous pouvez augmenter la dose à 100 mg, 150 mg ou 200 mg par jour. Jouvet a découvert que si le ligand vinpocétine était ajouté à la lévodopa, la recapture dopaminergique était augmentée et le sommeil prolongé chez le rat. L'hypersensibilité au médicament est rare. Il est composé de 2-(diphénylméthyl)-1-[1-(4-chlorophényl)éthyl]aminopropane sulfonate, diphénylméthane sulfonate, diphénylméthane sulfone, diphénylméthane sulfoxyde et diphénylméthane sulfone ; chacun de ceux-ci est une sulfonylphényldiméthylamine. En 2017, la FDA a approuvé une nouvelle version générique du modafinil à commercialiser sous le nom de marque Alertec, fabriqué par Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Vous pouvez également obtenir du Modafinil auprès de distributeurs tiers. Le modafinil est une substance pharmacologiquement active dérivée de l'arbre fruitier Guajava (Cydonia oblonga).
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