Le modafinil est une drogue de synthèse. en 1994 et a été approuvée en 1998. D'autres effets secondaires qui ont été signalés, mais pas fréquemment, comprennent l'anxiété, les palpitations, les acouphènes ou la transpiration. Le modafinil est utilisé pour réduire les symptômes de la narcolepsie, un trouble du sommeil dans lequel l'individu subit des attaques soudaines et incontrôlables de faiblesse musculaire causées par des épisodes de sommeil paradoxal (REM). Il existe également plusieurs types différents de ce médicament, notamment le citrate de modafinil et le modafinil sans saveur. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le mécanisme d'action du modafinil implique probablement sa capacité à activer les récepteurs de l'orexine/hypocrétine. La dose maximale recommandée de modafinil est de 400 mg pris trois fois par jour. Le modafinil est également utilisé hors AMM pour améliorer l'éveil chez les personnes travaillant par équipes ou avec des horaires irréguliers. Une étude a révélé que les patients prenant du modafinil affichaient une décroissance plus lente de l'activité cérébrale, mesurée par tomographie par émission de positrons, par rapport aux témoins sains. Cette augmentation rend plus de dopamine disponible dans la fente synaptique et augmente l'excitation neurale, ce que Modafinil est conçu pour faire. Il a également été testé sur plus de 100 participants dans deux autres études bien conçues qui ont examiné les effets du modafinil sur le maintien du sommeil et la cognition. Le modafinil peut également être considéré comme un inhibiteur de l'acétylcholinestérase en inhibant l'enzyme acétylcholinestérase dans le cerveau. Son arrêt doit être effectué conformément aux directives recommandées ; voir "Arrêt" ci-dessous pour plus de détails. Le modafinil agit en partie en améliorant la libération de ces neurotransmetteurs. L'absorption de la substance est assez linéaire, ce qui signifie qu'elle peut être prise après ou avant les repas sans différence de taux sanguins. La stimulation de ces sites entraîne une augmentation du métabolisme de l'adénosine, une substance normalement présente dans l'organisme et impliquée dans le contrôle du sommeil. Le modafinil est rapidement absorbé après administration orale, la concentration plasmatique maximale étant généralement atteinte en 2 heures. Dans une étude à dose unique réalisée en 1996 par l'Institut national de la santé mentale (NIMH), des volontaires ont reçu soit 200 mg de l'énantiomère R (+) actif du modafinil, soit un placebo avant un quart de nuit. Au Royaume-Uni et en Espagne, la dose disponible est de 200 mg. En octobre 2013, le modafinil a été reclassé comme médicament délivré uniquement sur ordonnance. Le modafinil est un composé stimulant qui, tout en produisant des battements cardiaques légèrement anormaux, augmente l'éveil tel que mesuré par divers types de tests et améliore l'humeur. Ses propriétés "favorisant l'éveil" ne sont pas altérées par des doses régulières d'alcool. Un analogue N-éthyl du Modafinil, l'Armodafinil, est utilisé comme agent curatif chez les utilisateurs de drogues récréatives. C'est le stimulant le plus efficace approuvé pour le traitement des troubles du sommeil. La dose quotidienne maximale recommandée est de 200 mg. Le modafinil peut avoir des effets secondaires. Il existe des risques possibles de réactions allergiques avec le modafinil, notamment des éruptions cutanées, des hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson.
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